Тенозум

ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА

ТЕНОЗУМ

Препаратнинг савдо номи: Тенозум

Таъсир этувчи модда (ХПН): теноксикам

Дори шакли: инъекция учун эритма тайёрлаш учун лиофилизат

Таркиби:

1 флакон лиофилизат қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: теноксикам-20 мг;

ёрдамчи моддалар: маннитол, аскорбин кислотаси, динатрий эдетати, трометамин, натрий гидроксиди, хлорид кислотаси.

Эритувчи : инъекция учун сув 2 мл.

Таърифи: яшил-сариқ рангли лиофилизация қилинган кукун,

эритувчи-рангсиз тиниқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши воситалар. Оксикамлар.

АТХ коди: М01АС02

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Теноксикам (Тенозум) препаратининг фаол моддаси бўлиб, яққол ифодаланган яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсирларга эга, шунингдек тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилади. Теноксикам ҳам in vitro, ҳам in vivo шароитида циклооксигеназа (ЦОГ) ферментининг ҳар иккала изошаклларини ингибиция қилиш орқали простагландинлар биосинтезини бостиради.

In vitro шароитида одамнинг COS-7 ҳужайраларидан олинган ЦОГ изоферментларини ўрганиш, теноксикам ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 изоферментларини тахминан тенг даражада ингибиция қилишини, яъни ЦОГ-2/ЦОГ-1 нисбати 1,34 га тенглигини кўрсатган.

In vitro шароитида лейкоцитларни пероксидазага текшириш синамаси, теноксикам яллиғланган соҳада фаол кислородни акцептори сифатида таъсир қилиши мумкинлигини кўрсатди. Теноксикам одатда тоғайни парчалайдиган, металлопротеиназалар (стромелизин ва коллагеназа ) нинг кучли in vitro ингибитори ҳисобланади.

Ушбу фармакологик самаралар, таянч-ҳаракат аппаратининг оғриқ билан кечувчи яллиғланиш ва дегенератив касалликларини даволашда теноксикамнинг, ҳеч бўлмаганда, қисман клиник самарадорлигини кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Теноксикам мушак ичига юборилганидан ва ичга қабул қилинганидан сўнг унинг тўлиқ биокираолишлиги ўртасида фарқлар йўқ.

Мушак ичига юборилгандан сўнг 15 минут давомида плазмада модданинг миқдори максимал концентрацияга тенглашади ёки 90% ошади.

Препарат 20 мг суткада 1 марта тавсия этилган дозалаш тартибида қўлланганида -плазмада мувозанат концентрациясига 10—15 кун давомида эришади; бунда кумуляция самараси кузатилмайди. Теноксикам 20 мг дозада суткада бир марта қўлланганида унинг мувозанат концентрацияси 11 мг/л ни ташкил этади ва 4 йилгача бўлган давомийликда узлуксиз даволаш давомида ўзгармайди. Мувозанат ҳолатида плазмадаги концентрацияси бир марталик дозаси қўлланганидан кейинги концентрациясига нисбатан 6 баробар юқори бўлган.

Тақсимланиши

20 мг теноксикам вена ичига юборилганида дастлабки 2 соат давомида плазмада дори воситасининг концентрациясини тез пасайиши кузатилади; ушбу қисқа даврдан кейин вена ичига юбориш ва перорал қабул қилиш ўртасида плазмадаги концентрацияларида фарқлар кузатилмайди.

Мувозанат ҳолатида ўртача тақсимланиш ҳажми 10-12 литрни ташкил этади.

Қонда препаратнинг 99% дан ортиқ қисми альбумин билан боғланган бўлади.

Теноксикам синовиал суюқликка яхши ўтади, бироқ чўққи концентрацияларига плазмадагига нисбатан кечроқ эришилади. Бир марталик дозасини қўллаш юзасидан ўтказилган тадқиқотлар вақтида, теноксикамни жуда кам миқдорларда кўкрак сутига ажралиб чиқиши аниқланган.

Метаболизми ва чиқарилиши

Теноксикам асосан метаболик йўл билан чиқарилади. Юборилган дозанинг тахминан 2/3 қисми сийдик билан, асосан фармакологик жиҳатдан нофаол 5 -гидроксипиридил метаболити шаклида чиқарилади, қолган қисми сафро билан асосан гидрокси метаболитларининг глюкуронид конъюгатлари шаклида чиқарилади.

Юборилган дозанинг 1% дан камроқ қисми сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Теноксикамни ўртача ярим чиқарилиш даври 72 соатни (59 дан 74 соатгача муддатни) ташкил этади. Плазмадаги умумий клиренси минутига 2 мл ни ташкил этади.

Пропорционаллиги / нопропорционаллиги 

Теноксикамнинг фармакокинетикаси 10-100 мг дозалар чегарасида пропорционалдир.

Пациентларнинг махсус гуруҳлари

Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар

Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда ўтказилган тадқиқотлар, плазмада соғлом кўнгиллиларда кузатиладиган концентрацияларга ўхшаш концентрацияларга эришиш учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмаслигидан далолат беради.

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги пациентларда ўтказилган тадқиқотлар, плазмада, соғлом кўнгиллиларда кузатиладиган концентрацияларга ўхшаш концентрацияларга эришиш учун дозага тузатиш киритиш талаб этилмаслигидан далолат беради. Кекса ёшдаги пациентларда соғлом кўнгиллилар билан бир хил кинетик профил намойиш этилади.

Бошқа пациентлар

Ревматик касалликлари бўлган пациентларда соғлом кўнгиллилар билан бир хил кинетик профил намойиш этилади.

Теноксикамни плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори  бўлганлиги туфайли, қон плазмасида альбуминнинг концентрацияси аҳамиятли даражада пасайганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Қўлланилиши

Таянч – харакат аппаратининг оғриқ синдроми билан кечувчи яллиғланиш – дегенератив касаллилари:

— ревматоид артрит, подагрик артрит, анкилозланувчи спондилит (Бехтерева касаллиги)

— инфекцион носпецифик полиартрит;

— остеоартроз, остеохондроз;

— тендинитлар, бурситлар, миозитлар, периартрит;

— артралгия, невралгия, миалгия, ишалгия, люмбаго;

— травмалар, куйиш;

— суяк чикиши, пай чўзилиши;

— альгодисменорея;

— операциядан кейинги оғрик синдроми.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ацетилсалицил кислотаси ва салицилатлар

Салицилатлар теноксикамни оқсиллар билан боғланган жойидан сиқиб чиқариши ва шу орқали теноксикамнинг тақсимланиш ҳажми ва клиренсини ошириш мумкин.

Нохуш реакциялар (айниқса меъда-ичак йўллари томонидан) ни ривожланиш хавфи юқори бўлганлиги туфайли, салицилатлар ёки бошқа НЯҚПни Тенозум препарати билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Антиагрегант воситалар ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари 

Антиагрегант воситалар ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари НЯҚП билан бир вақтда қўлланганида меъда-ичак йўлларидан қон кетишини хавфи ошади.

Метотрексат

Метотрексат бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки НЯҚП метотрексатни организмдан чиқарилишини сусайтиради, шу билан унинг токсиклигини оширади.

Зидовудин

НЯҚП ва зидовудин бир вақтда қўлланганида гематологик токсикликни хавфи ошади. Гемофилия билан хасталанган ОИТВ-мусбат пациентларда, бир вақтда зидовудин ва ибупрофен билан даволанганда гемартрозлар ва гематомаларни ривожланиш хавфини кучайганлиги юзасидан далиллар мавжуд.

Мифепристон

Мифепристон қабул қилинганидан сўнг 8-12 кун давомида НЯҚП ни қўллаш мумкин эмас, чунки НЯҚП унинг самарасини пасайтириш мумкин.

Литий 

НЯҚП литийни организмдан чиқарилишини камайтириши ҳақида хабарлар тушган. Бир вақтда қўллаш плазмада литийнинг концентрацияси ва токсиклигини ошишига олиб келиши мумкин. Литий билан даволанаётган пациентларга теноксикам буюрилганда плазмада литийнинг даражасини синчков мониторингини ўтказиш керак.

Циклоспорин ва такролимус

Циклоспорин ёки такролимус бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки бу ҳолатда нефротоксикликни ривожланиш хавфи ошади.

Хинолонлар

НЯҚП ва хинолонларни қабул қилаётган пациентларда тиришишларни ривожланиш хавфи юқори бўлиши мумкин.

Диуретиклар ва антигипертензив воситалар

Калийни тежовчи диуретикларни НЯҚП билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Гиперкалиемия ва буйрак етишмовчилигига олиб келувчи иккита синф дори воситалари ўртасида маълум ўзаро таъсир мавжуд. Теноксикам ва фуросемид ўртасида клиник аҳамиятли ўзаро таъсир кузатилмаган, аммо теноксикам гидрохлоротиазиднинг антигипертензив самарасини сусайтиради. Маълумки, теноксикам, бошқа НЯҚП каби, альфа-адренергик рецепторларнинг блокаторлари ва ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторларининг антигипертензив самараларини сусайтириши мумкин.

Теноксикам ва марказий таъсирга эга альфа-агонистлар ёки кальций каналларининг блокаторлари ўртасида ўзаро таъсир аниқланмаган.

Теноксикам ва атенолол бир вақтда қўлланганида клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Юрак гликозидлари

Юрак етишмовчилиги кучайиши, калавалар фильтрацияси индекси пасайиши ва қон плазмасида юрак гликозидларининг даражаси ошиши мумкин. Теноксикамни дигоксин ва ангишвонагул препаратлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири қайд этилмаган.

Антацидлар ва Н2-рецепторларининг антогонистлари

Циметидин ва антацидлар тавсия этилган дозаларда бир вақтда қўлланганида ўзаро таъсири аниқланмаган.

Пробенецид

Пробенецид ва теноксикам бир вақтда қўлланганида плазмада теноксикамнинг концентрацияси ошиши мумкин. Ушбу ҳолатни клиник аҳамияти аниқланмаган.

Антикоагулянтлар 

Теноксикам тавсия этилган дозаларда варфарин ва фенпрокумон ёки паст молекуляр гепарин билан бир вақтда қўлланганида клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. Бироқ антикоагулянтлар билан даволанаётган пациентларга бошқа НЯҚПни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Перорал антидиабетик препаратлар

Теноксикам глиборнурид, глибенкламид, толбутамиднинг клиник самарасига аҳамиятли даражада таъсир қилмайди. Шундай бўлса-да, бошқа НЯҚП учун бўлгани каби, перорал антидиабетик воситаларни бир вақтда қабул қилаётган пациентларнинг аҳволини синчков мониторинг ўтказиш тавсия этилади.

Алкогол

Алкогол билан бирга қабул қилинганида меъданинг шиллиқ қаватига теноксикамни шикастловчи таъсири кучаяди.

Олтин/пеницилламин сақловчи препаратлар

Пеницилламин ёки олтин сақловчи препаратлар қабул қилган пациентларда клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар кузатилмаган.

Чиқарилиш шакли

20 мг теноксикам сақловчи, инъекция учун эритма тайёрлаш учун лиофилизат рангсиз

шиша флаконларда, резина тиқин ёпилган ва flip-off туридаги қалпоқча билан ҳимояланган, рангсиз шиша ампулада 2 млдан эритувчи (инъекция учун сув) билан мажмуада.

Лиофилизатли 3 флакон ва эритувчили 3 ампула контур уяли ўрамларда.

1контур уяли ўрам тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин!

Яроқлилик муддати

2 йил.

Яроқлилик муддати тугагандан сўнг қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Ишлаб чиқарувчи

МЧЖ«UZGERMED PHARM»ҚК

Ишлаб чиқарувчи Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситасининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар)ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

МЧЖ «UZGERMED PHARM» ҚК,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент вил., Юқори-Чирчиқ тумани, Борданкўл посёлкаси. Тел.: (8370)202-60-06, факс: (8370)983-62-62

Электронная манзили: info@ugp.uz, веб-сайти: www.ugp.uz.